木防己

[異名]

土木香、牛木香《天目山藥用植物志》，金鎖匙、紫背金鎖匙、百解薯(廣州空軍《常用中草藥手冊》)，青藤根、青藤香、鑽龍骨《全國中草藥匯編》，青檀香《中藥大辭典》，白木香、銀鎖匙(南藥《中草藥學》，板南根、白山蕃薯《台灣藥用植物志》，青藤仔、乾斤墜、圓藤根、倒地鈴、穿山龍《福建藥物志》，盤古風、烏龍《湖南藥物志》，大防己、藍田防己《陝西中藥名錄》。

[品種考證]

"木防己"之名始載於《傷寒論》。《新修本草》載：，防己本出漢中者，作車輻解，黃實而香，其青白虛軟者名木防己。"所言木防己，品種難考，《綱目》對木防己雖無新說，但其附圖類似本品。小野蘭山《本草綱目啟蒙》之木防己可明確為本品。

[來源]

為防己科植物木防己和毛木防己的根。

[原植物]

1.	木防己Cocculus orbiculatus (L.) DC. [Menispermum orbiculatum L.；Cocculus trilobus(Thunb.) DC.,Cocculus sarmentosus (Lour.) Diels]
	又名：青風藤《四川常用中草藥》，瞞鼓藤、白金絲蛇、大腸藤《浙南本草新編》，箍籮藤、水膏藥、小青藤、糯米藤《安徽中草藥》，小金葛、小葛子《青島中草藥手冊》，苦藤、綿紗藤《浙江藥用植物志》。木質藤本。嫩枝密被柔毛，老枝近於無毛，表面具直線紋。單葉互生，葉柄長1～3cm，被白色柔毛；葉片紙質至近革質，形狀變異極大，線狀披針形至闊卵狀近圓形、狹橢圓形至近圓形、倒披針形至倒心形，有時卵狀心形，長3～8cm，少數超過10cm，寬1.5～5cm，先端漸尖、急尖或鈍而有小凸尖，有時微缺或2裂，基部楔形、圓或心形，邊全緣或3裂，有時掌狀5裂，兩面被密柔毛至疏柔毛，有時兩面近無毛。聚傘花序單生或作圓錐花序式排列，腋生或頂生，長達10cm或更長，被柔毛；花單性，雌雄異株；雄花：淡黃色；萼片6，無毛，外輪卵形或橢圓狀卵形，長1～2mm，內輪闊橢圓形，長達2.5mm；花瓣6，倒披針狀長圓形，頂端2裂，基部兩側有耳，並內折，長1～2mm；雄蕊6，較花瓣短；雌花：萼片和花瓣與雄花相似；退化雄蕊6，微小；心皮6。核果近球形，成熟時紫紅色或藍黑色，長7～8mm，花期5～8月，果期8～10月。生於山坡、灌叢、林緣、路邊或疏林中。分布於華東、中南、西南以及河北、遼寧、陝西等地，尤以長江流域及其以南各地常見。
2.	毛木防：Cocculus orbiculatus (L.) DC mollis (Wall. ex Hook. f. et Thorms.) Hara [Cocculus lenissimus Gagnep.]
	本變種與木防己相似，主要區別點是：毛木防己的萼片背面被白色柔毛。生境與木防己相同。分布於廣西、貴州、雲南等地。

[栽培要點]

生物學特性：喜溫暖濕潤氣候，對土壤要求不嚴，疏鬆肥沃的砂質壤土及粘壤土為好。

栽培技術：用種子繁殖，育苗移栽法。4月初條播或撒播。約經15日左右出苗。苗高5cm時，即可移栽。按行株距35cm×20cm開穴栽種，覆土，壓實，澆水。莖藤高30cm，應搭支架，以利攀援生長。

病蟲害防治蚜蟲可用化學藥劑噴殺。

[採收加工]

春、秋兩季採挖，以秋季採收質量較好。挖取根部，除去莖葉、蘆頭，洗淨，曬乾。

[藥材及產銷]

木防己Cocculi Orbiculati Radix 產於西南、華南、華東及陝西等地。自產自銷。

[藥材鑑別]

1.	性狀鑑別：
	根圓柱形或扭曲，稍呈連珠狀凸起，長10～20cm，直徑1～2.5cm。表面黑褐色，有彎曲的縱溝和少數支根痕。質硬，斷面黃白色，有放射狀紋理小孔。氣微，味微苦。以條勻、堅實者為佳。
2.	顯微鑑別：根橫切面：
	木栓層為10餘列細胞。皮層薄壁細胞含草酸鈣小方晶。中柱鞘為石細胞環。木質部寬闊；木射線細胞微木化。石細胞、射線細胞亦含草酸鈣小方晶。

[化學成分]

木防己含木防己鹼(trilobine)、異木防己鹼(isotrilobine)、木蘭花鹼(magnoflorine)，木防已胺(trilobamine)，去甲毛木防己鹼(normenisarine)，毛木防已鹼(menisarine)、表千金藤鹼(epistephanine)、木防己賓鹼(coclobine)。葉含衡州烏藥裡定鹼(cocculolidine)。

[藥理]

1.	鎮痛作用：
	用小鼠熱板法、扭體法和大鼠光熱甩尾法測試，均證實木防己鹼有鎮痛作用。5～40mg/kg腹腔注射，30分鐘後明顯延長小鼠熱板痛反應時間，且隨劑量提高而增強，作用維持180分鐘以上，ED₅₀為13mg/kg。連續應用不產生耐受性，對嗎啡成癮動物停嗎啡後的戒斷症狀，無取消替代作用，為非麻醉性鎮痛藥。
2.	解熱作用：
	木防己鹼80mg/kg、100mg/kg腹腔注射對酵母發熱大鼠有明顯的退熱作用。
3.	抗炎作用：
	木防己鹼對早期滲出性炎症及晚期增殖性炎症都有明顯的抑制作用。10～40mg/kg腹腔注射或皮下注射，對蛋清、甲醛和角叉菜膠性大鼠足蹠跖腫脹，棉球肉芽增生及小鼠腹腔毛細血管通透性增加和耳廓腫脹均有明顯抑制作用。灌胃400mg/kg與腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足蹠腫脹的強度相近。木防己鹼不延長去腎上腺幼年大鼠生存時間，說明其沒有腎上腺皮質激素樣作用。摘除大鼠雙側腎上腺後作用仍存在。木防己鹼使大鼠炎性組織釋放的前列腺素E(PGE)明顯降低，血漿皮質醇濃度升高，胸腺萎縮，腎上腺重量增加。表明木防己鹼抗炎機制與興奮下丘腦或垂體促進ACTH釋放以及抑制PGE合成與釋放有關。
4.	肌肉鬆弛作用：
	碘化二甲基木防己鹼(DTI)對大鼠、家兔、貓均有明顯的肌鬆作用。家兔垂頭試驗的劑量為0.16±0.03mg/kg，較筒箭毒鹼的劑量小，兩藥合用呈相加作用。麻醉兔、貓、大鼠靜脈注射DTI(0.55～4.0mg/kg)均能使間接刺激坐骨神經產生的腔前肌最大顫搐完全阻斷。DTI對肌肉本身無直接作用，其作用部位在突觸後膜，與乙醯膽鹼競爭N₂受體。屬非去極化型肌鬆劑。
5.	降壓作用：
	貓靜脈注射木防己鹼1.25～20mg/kg呈降壓效應，並有劑量依賴關係；阿托品、普奈洛爾、漠化六甲雙胺或切斷迷走神經均不能阻斷其降壓效應。給麻醉動物(貓、狗、兔、大鼠)靜脈注射DTI(0.00625～1.0mg/kg)可引起血壓顯著下降，下降率為24.3%～61.5%，並有劑量依賴關係。狗間隔24小時靜脈注射及大鼠連續靜脈注射給藥，DTI降壓作用無明顯快速耐受性。DTI3mg/kg、10mg/kg口服，對大鼠收縮壓、麻醉大鼠平均壓均有顯著降低作用，0.5mg/kg靜脈注射對急性腎型高血壓大鼠有明顯的降壓作用。降壓機制主要與其對神經節阻斷作用有關，可能與抑制腎素-血管緊張素系統也有一定的關係。麻醉犬靜脈注射DTI後，心率減慢，血壓迅速下降，左室收縮峰壓及左室壓力變化最大速率顯著減少，但心輸出量無顯著變化。從木防己根莖中提出的攔蛇箭混合生物鹼硫酸鹽主動脈條實驗證明具有α-受體阻斷作用，但與酚妥拉明不完全相同，酚妥拉明還可能影響依電位鈣內流，前者則無此作用。
6.	抗心律失常作用：
	鹽酸木防己鹼5mg/kg、10mg/kg靜脈注射或腹腔注射，對氯仿、毒毛旋花子𢜟G、氯仿-腎上腺素、氯化鈣乙醯膽鹼、氯化鋇所誘發的心律失常均有對抗作用。鹽酸木防己鹼0.5mg/kg腦室注射或5mg/kg靜脈注射均能對抗腦室注射印防己毒素性心律失常，說明其抗心律失常作用，除了直接對心肌作用外，還具有中樞作用。DTI0.25～1mg/kg靜脈注射或腹腔注射對烏頭鹼、氯仿-腎上腺素、毒毛旋花子𢜟G誘發的心律失常亦有一定的對抗作用。DTI1.5mg/kg腹腔注射使豚鼠心室肌動作電位平台期延長，3.0umol/L使家兔離體心房肌功能不應期延長)。DTI25umol/L和250umol/L延長豚鼠心肌動作電位時程和有效不應期，在250umol/L還能增加動作電位幅度。DTI延長細胞動作電位有效不應期，可能係其抗心律失常的機制之一。
7.	抑制血小板聚集作用：
	木防己鹼無論體內與體外給藥。均能抑制ADP誘導大鼠血小板聚集；體外給藥0.5mg/kg、0.75mg/kg、1.0mg/kg其抑制率分別為38.2%、68.2%和94.0%；